Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Поярков А. А., Прокопенко В. В., Пояркова С. А. Назва : Роль заряда и гидрофобных эффектов в реакциях пептидных субстратов и ингибиторов с тромбином Місце публікування : Укр. біохім. журн: Науково-теоретичний журнал. - Київ: Інститут біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України, 2011. - Т. 83, N 6. - С. 35-45. - ISSN 02018470 (Шифр УУ1/2011/83/6). - ISSN 02018470 Анотація: Проведен анализ взаимодействия тромбина с синтетическими пептидными субстратами и ингибиторами, различающимися гидрофобностью и объемом бокового заместителя аминокислоты, локализованной в подцентрах субстрата Р2 и Р3. Оценены кинетические параметры индивидуальных стадий энзимного процесса (Ks, k2, k3). Показано, что скорость стадий ацилирования и деацилирования энзимной реакции снижается с увеличением гидрофобности заместителя в Р2 и Р3, а сродство пептида к энзиму возрастает. Для оценки гидрофобности соединений рассчитаны LogP и проведено сравнение этих значений со значениями Ki. Cравнительный кинетический анализ Z-Arg-OMe и его незаряженного аналога Z-Cit-OМe показал, что при отсутствии гидролиза незаряженного аналога, он ингибирует гидролиз тромбином заряженного аналога. Эти исследования подтверждают важность гидрофобных остатков в структуре ингибиторов тромбина. Дод.точки доступу: Прокопенко, В. В.; Пояркова, С. А.