Скринінгове дослідження нових похідних тіазолідинону на протисудомну активність [Текст] / М. В. Міщенко [та ін.] // Запорож. мед. журн. : науч.-практ. журн. - 2020. - Том 22, N 6. - С. 840-846 . - ISSN 2306-4145 MeSH-головна: ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА (терапевтическое применение, химический синтез) ЭПИЛЕПСИЯ (лекарственная терапия) ТИАЗОЛИДИНЫ (химический синтез) Анотація: Актуален поиск новых противоэпилептических лекарственных средств, которые обладали бы большей широтой терапевтического действия и одновременно меньшим количеством побочных эффектов. Тиазолидиноны – перспективный класс для разработки новых антиконвульсантов. Цель работы – провести скрининговое исследование новых производных тиазолидинона на противосудорожную активность на моделях судорог, вызванных пентилентетразолом и максимальным электрошоком, проанализировать связь «структура – активность», установить соединение-лидер и исследовать дозозависимость его действия. Материалы и методы. Использованы базовые скрининговые модели пентилентетразоловых и вызванных максимальным электрошоком судорог у мышей. Исследуемые 9 оригинальных производных тиазолидиндиона (100 мг/кг) и референс-препараты вальпроат натрия (300 мг/кг), карбамазепин (40 мг/кг) вводили внутрижелудочно за 30 мин до подкожного введения пентилентетразола (90 мг/кг) или индукции максимальным электрошоком с силой тока 50 мА и частотой 50 Гц в течение 0,2 с. Для изучения дозозависимости соединение-лидер вводили в широком диапазоне доз 25–150 мг/кг внутрижелудочно. Результаты. Из 9 исследованных соединений 3 не повлияли на течение экспериментальных судорог, 2 оказали проконвульсивный, 4 – противосудорожный эффект. Определено соединение-лидер – 5-[(Z)-(4нитробензилиден)]-2-(тиазол-2-илимино)-4-тиазолидинон под лабораторным шифром Les-6222, которое проявило наиболее выраженные антиконвульсантные свойства. Проанализирована взаимосвязь «структура – противосудорожная активность» в ряду производных тиазолидинона. На 2 моделях судорог исследована дозозависимость антиконвульсантного эффекта 5-[(Z)-(4-нитробензилиден)]-2(тиазол-2-илимино)-4-тиазолидинона и определена наиболее эффективная доза – 100 мг/кг. Выводы. 5-[(Z)-(4-нитробензилиден)]-2-(тиазол-2-илимино)-4-тиазолидинон – перспективное соединение для углубленных исследований на противосудорожную и сопутствующие виды фармакологической активности для разработки нового оригинального антиконвульсанта. Дод.точки доступу: Міщенко, М. В.; Штриголь, С. Ю.; Лесик, Р. Б.; Лозинський, А. В.; Голота, С. М. Примірників всього: 4 ЧЗ (2), СБО (1), ФБ1 (1) Свободны: ЧЗ (2), СБО (1), ФБ1 (1)