Поярков, А. А.     Роль заряда и гидрофобных эффектов в реакциях пептидных субстратов и ингибиторов с тромбином [Текст] / А. А. Поярков, В. В. Прокопенко, С. А. Пояркова // Укр. біохім. журн : Науково-теоретичний журнал. - 2011. - Т. 83, N 6. - С. 35-45 . - ISSN 0201-8470 Анотація: Проведен анализ взаимодействия тромбина с синтетическими пептидными субстратами и ингибиторами, различающимися гидрофобностью и объемом бокового заместителя аминокислоты, локализованной в подцентрах субстрата Р2 и Р3. Оценены кинетические параметры индивидуальных стадий энзимного процесса (Ks, k2, k3). Показано, что скорость стадий ацилирования и деацилирования энзимной реакции снижается с увеличением гидрофобности заместителя в Р2 и Р3, а сродство пептида к энзиму возрастает. Для оценки гидрофобности соединений рассчитаны LogP и проведено сравнение этих значений со значениями Ki. Cравнительный кинетический анализ Z-Arg-OMe и его незаряженного аналога Z-Cit-OМe показал, что при отсутствии гидролиза незаряженного аналога, он ингибирует гидролиз тромбином заряженного аналога. Эти исследования подтверждают важность гидрофобных остатков в структуре ингибиторов тромбина. Дод.точки доступу: Прокопенко, В. В.; Пояркова, С. А. Примірників всього: 1 ЧЗ (1) Свободны: ЧЗ (1)