Форма документа : Стаття із журналу
Шифр видання :
Автор(и) : Кирьянова Е. П., Кузнецова Е. А., Никитин С. В., Жмуренко Л. А., Гудашева Т. А.
Назва : Синтез замещенного дипептида ГБ-115, потенциального селективного анксиолитика
Місце публікування : Хим.-фармац. журн: Научно-технический и производственный журнал. - М.: Фолиум, 2011. - Т. 45, N 2. - С. 41-45. - ISSN 00231134 (Шифр ХР2/2011/45/2). - ISSN 00231134
ДРНТІ : 76.31
MeSH-головна: АНТИФОБИЧЕСКИЕ СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
ПЕПТИДЫ
ХРОМАТОГРАФИЯ
Анотація: Аннотация: В НИИ фармакологии им. В. В. Закусова РАМН получен новый потенциальный селективный анксиолитик ГБ-115 (амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана). В настоящей работе представлен состоящий из пяти стадий оптимальный метод синтеза данного соединения, который был положен в основу лабораторного регламента: получение хлорангидрида фенилгексановой кислоты с использованием хлористого тионила; ацилирование глицина полученным хлорангидридом в щелочных условиях при 0° С; этерификация L-триптофана с использованием хлористого тионила при комнатной температуре; синтез этилового эфира N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана методом смешанных ангидридов с использованием изобутилхлорформиата в диметилформамиде; аммонолиз полученного эфира дипептида газообразным аммиаком в метаноле. Помимо метода смешанных ангидридов с различными растворителями и разными способами выделения конечного продукта, на стадии образования пептидной связи были рассмотрены метод активированных эфиров и карбодиимидный метод.

Дод.точки доступу:
Кирьянова, Е. П.; Кузнецова, Е. А.; Никитин, С. В.; Жмуренко, Л. А.; Гудашева, Т. А.