Форма документа : Стаття із журналу Шифр видання : Автор(и) : Kholodnyak S. V., Schabelnyk K. P., Zhernova G. О., Sergeieva T. Yu., Ivchuk V. V., Voskoboynik O. Yu., Kоvalenko S. І., Trzhetsinskii S. D., Okovytyy S. I., Shishkina S. V. Назва : Hydrolytic cleavage of the pyrimidine ring in 2-aryl-[1,2,4]triazole[1,5-c]quinazolines: physicо-chemical properties and the hypoglycemic activity of the compounds synthesized Місце публікування : Вісник фармації. - Х.: НФаУ, 2015. - N 3. - С. 9-17. - ISSN 1562-7241 (Шифр ВУ18/2015/3). - ISSN 1562-7241 Ключові слова (''Вільн.індекс.''): ii фармацевтичний факультет--кафедра органічної і біоорганічної хімії--i фармацевтичний факультет--кафедра фармацевтичної хімії--ii фармацевтичний факультет--кафедра фармакогнозії, фармакології та ботаніки--вак Анотація: Показано, що 2-арил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназоліни під дією нуклеофільних реагентів (гідразин гідрат, гідроксид або мелилат натрію, кислота хлористоводнева) піддаються гідролітичному розщепленню з утворенням 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]амінів. Запропоновані оптимальні умови синтезу: хлористоводнева кислота, спирто-водне середовище, температура 90 - 95 °С, тривалість 60 хвилин. Встановлено, що за запропонованих умов синтезу не спостерігається суттєвого впливу замісника положення 2 триазолохіназолінового циклу на тривалість реакції та виходи кінцевих продуктів. Індивідуальність синтезованих сполук підтверджена хроматомас-спектрометрією, будова - елементним аналізом, ¹Н, ¹³С ЯМР-, мас-спектрами та рентгеноструктурним аналізом. За допомогою фізико-хімічних методів обгрунтована азол-азольна (прототропна) таутомерія синтезованих сполук. Показано, що в розчинах ДМСO та газовій фазі 2-(3-арил -1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни переважно існують у вигляді А та С-форм, тоді як у кристалічній решітці існують у вигляді А-форми. Встановлено, що 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни (2.1, 2.8, 2.14) в дозі 10 мг/кг при визначенні специфічної фармакологічної активності, а саме оральному тесті толерантності до глюкози (ОТТГ)), короткому інсуліновому та адреналіновому тесті не поступаються за гіпоглікемічною активністю референс-препаратам "Метформіну" (доза 50 та 500 мг/кг) та "Гліклазиду" (доза 50 мг/кг). Дод.точки доступу: Kholodnyak, S. V.; Холодняк С. В.; Schabelnyk, K. P.; Шабельник К. П.; Zhernova, G. О.; Sergeieva, T. Yu.; Ivchuk, V. V.; Voskoboynik, O. Yu.; Воскобойнік О. Ю.; Kоvalenko, S. І.; Коваленко С. І.; Trzhetsinskii, S. D.; Тржецинський С. Д.; Okovytyy, S. I.; Shishkina, S. V.